Indikasi dan dosis dewasa
| Indikasi | Dosis dewasa |
|---|---|
| Hipertensi berat, injeksi IV berulang (label) | Pasien berbaring. 20 mg IV lambat dalam 2 menit; ukur tekanan darah sebelum serta 5 dan 10 menit sesudahnya. Lanjutkan 40 mg atau 80 mg tiap 10 menit sampai sasaran. Maksimal kumulatif 300 mg. |
| Hipertensi berat, infus IV (label) | Contoh: 200 mg (40 mL) dalam 160 mL cairan (1 mg/mL) dengan laju 2 mg/menit. Dosis efektif lazim 50–200 mg, sebagian pasien sampai 300 mg. Hentikan infus bila respons memuaskan, lalu mulai oral. |
| Peralihan IV ke oral (label) | Mulai oral ketika tekanan diastolik berbaring mulai naik: 200 mg, lalu 200 mg atau 400 mg 6–12 jam kemudian. Selama rawat inap dosis dapat dititrasi dengan jeda 1 hari sampai 1.200 mg 2×/hari. |
| Hipertensi, oral (label) | Mulai 100 mg 2×/hari. Setelah 2–3 hari, naikkan 100 mg 2×/hari tiap 2–3 hari menurut tekanan darah berdiri; kenaikan tidak lebih dari 200 mg 2×/hari. Rumatan lazim 200–400 mg 2×/hari. Hipertensi berat dapat memerlukan 1.200–2.400 mg/hari (2.400 mg/hari adalah dosis tertinggi dalam data uji; label tidak menyebut batas maksimal formal). Bila mual/pusing, dosis harian yang sama dapat dibagi 3×/hari. Usia lanjut: rumatan umumnya 100–200 mg 2×/hari. |
Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal
Tanpa penyesuaian ginjal
| Fungsi ginjal | Penyesuaian |
|---|---|
| Semua derajat gangguan ginjal | Tidak perlu penyesuaian dosis; waktu paruh eliminasi tidak berubah pada gangguan ginjal. Titrasi menurut tekanan darah. |
| Hemodialisis / dialisis peritoneal | Tidak dikeluarkan secara bermakna oleh dialisis (< 1%); tidak perlu dosis tambahan. |
Kenaikan sementara ureum dan kreatinin terjadi pada 8 dari 100 pasien yang mendapat injeksi, terutama yang sudah memiliki insufisiensi ginjal.
Hitung fungsi ginjal: eGFR CKD-EPI 2021 · Klirens kreatinin Cockcroft-Gault
Gangguan hati
Hati-hati; metabolisme dapat menurun dan bioavailabilitas oral naik karena efek lintas pertama berkurang. Dapat menyebabkan cedera hepatoselular berat (jarang, kadang fatal): periksa fungsi hati berkala dan hentikan permanen bila terbukti ada cedera hati atau ikterus.
Kontraindikasi
- Asma bronkial atau penyakit saluran napas obstruktif
- Gagal jantung nyata
- Blok jantung derajat lebih dari satu
- Syok kardiogenik
- Bradikardia berat
- Kondisi dengan hipotensi berat dan berkepanjangan
- Hipersensitivitas terhadap komponen sediaan
Interaksi penting
| Obat atau kelas | Efek dan tindakan |
|---|---|
| Agonis beta bronkodilator (salbutamol dan inhaler kombinasi) | Efek bronkodilatasi tumpul; mungkin perlu dosis agonis beta lebih tinggi. |
| Verapamil, diltiazem | Hati-hati: risiko bradikardia, blok AV, dan hipotensi aditif. |
| Digoksin | Perlambatan konduksi AV aditif; risiko bradikardia. |
| Nitrogliserin | Menumpulkan takikardia refleks; efek hipotensi tambahan mungkin terjadi. |
| Antidepresan trisiklik | Tremor lebih sering (2,3% vs 0,7%). |
| Insulin dan sekretagog insulin | Menutupi takikardia sebagai tanda hipoglikemia dan dapat memperberat atau memperpanjang hipoglikemia; pantau glukosa. |
| Simetidin | Meningkatkan bioavailabilitas labetalol oral; sesuaikan dosis hati-hati. |
| Furosemid dan obat basa (natrium bikarbonat 5%) dalam infus | Membentuk endapan putih; jangan memakai jalur infus yang sama. |
Peringatan dan efek samping
- Selama dan sampai 3 jam setelah pemberian IV pasien tetap berbaring; hipotensi postural simtomatik terjadi pada 58% bila tegak dalam 3 jam. Pastikan pasien mampu berdiri sebelum ambulasi.
- Penurunan tekanan darah yang terlalu cepat dapat menimbulkan infark serebral atau saraf optik dan angina; turunkan selambat yang diizinkan kondisi klinis.
- Cedera hati berat (jarang, kadang fatal).
- Dapat mencetuskan atau memperburuk gagal jantung; hati-hati pada riwayat gagal jantung yang terkompensasi.
- Penghentian mendadak pada penyakit jantung koroner dapat memperburuk angina, memicu infark atau aritmia ventrikel; turunkan bertahap dalam 1–2 minggu.
- Respons hipertensi paradoksal pada feokromositoma pernah dilaporkan.
- Pada pasien dengan riwayat alergi berat, reaksi anafilaksis dapat lebih berat dan kurang responsif terhadap epinefrin dosis biasa.
- Dapat memberi hasil positif palsu katekolamin/metanefrin urin dan skrining amfetamin urin.
IV: hipotensi postural, mual, pusing, kesemutan kulit kepala, berkeringat, dan muka merah. Oral: pusing (11%), mual (6%), lelah (5%), hidung tersumbat, dan gagal ejakulasi (2%). Jarang: bradikardia, blok jantung, bronkospasme, retensi urin, cedera hati, dan lupus dengan ANA positif.
Pemantauan
- Tekanan darah berbaring dan berdiri, frekuensi jantung
- Pada IV: tekanan darah sebelum serta 5 dan 10 menit setelah tiap dosis
- Fungsi hati berkala dan bila ada gejala (gatal, urin gelap, ikterus)
- Glukosa pada diabetes
- Tanda gagal jantung dan bronkospasme
Kehamilan dan menyusui
Tidak ada studi terkontrol memadai pada manusia; pakai bila manfaat sepadan dengan risiko. Dipakai luas untuk hipertensi pada kehamilan menurut praktik obstetri. Neonatus dari ibu yang mendapat labetalol dapat mengalami hipotensi, bradikardia, hipoglikemia, dan depresi napas. Sekitar 0,004% dosis ibu masuk ke ASI; hati-hati.
Ringkasan untuk tenaga kesehatan. Selalu cocokkan dengan informasi produk yang disetujui BPOM untuk sediaan yang dipakai, kondisi klinis pasien, dan kebijakan formularium setempat. Internis tidak menyediakan konsultasi.