InternisEdukasi penyakit dalam
Member
Untuk tenaga kesehatan. Pasien dan keluarga: baca versi umum →

Antiinfeksi · Untuk tenaga kesehatan

Artesunat

Artemisinin parenteral yang merupakan terapi awal pilihan untuk malaria berat pada dewasa dan anak; selalu dilanjutkan dengan satu paket lengkap antimalaria oral.

Kelas
Antimalaria turunan artemisinin (parenteral)
Nama INN
artesunate
Sediaan
Serbuk injeksi 110 mg per vial dengan pelarut dapar natrium fosfat (sediaan label FDA); serbuk injeksi 60 mg per vial dengan pelarut natrium bikarbonat (sediaan prakualifikasi WHO)

Monografi gratis hari ini: 1 dari 3. Daftar gratis untuk membuka semua monografi tanpa batas.

Indikasi dan dosis dewasa

IndikasiDosis dewasa
Malaria berat (label FDA dan WHO)2,4 mg/kg BB IV pada jam ke-0, 12, dan 24, lalu 1×/hari sampai pasien mampu minum obat oral. WHO: berikan IV atau IM minimal 24 jam walaupun pasien sudah dapat minum lebih awal.
Terapi lanjutanSetelah dapat minum obat, lanjutkan dengan satu paket lengkap antimalaria oral; WHO: terapi kombinasi berbasis artemisinin selama 3 hari.
Malaria vivaks/ovale beratArtesunat tidak membunuh hipnozoit; tambahkan 8-aminokuinolin (primakuin) untuk mencegah relaps setelah fase akut.
Cara pemberian (sediaan 110 mg)Larutkan dengan 11 mL pelarut yang disediakan (konsentrasi akhir 10 mg/mL), putar perlahan tanpa dikocok sampai larut (5–6 menit), lalu suntikkan bolus IV lambat 1–2 menit; jangan sebagai infus kontinu. Gunakan dalam 1,5 jam setelah dilarutkan. Untuk sediaan 60 mg ikuti petunjuk pelarutan produknya.
AnakWHO: anak dengan BB < 20 kg mendapat 3 mg/kg per dosis (anak yang lebih besar dan dewasa 2,4 mg/kg); label FDA memakai 2,4 mg/kg tanpa penyesuaian menurut usia atau berat badan.

Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal

Tanpa penyesuaian ginjal

Fungsi ginjalPenyesuaian
Gangguan ginjal (semua derajat)Tidak ada penyesuaian dosis; label tidak memiliki studi farmakokinetik khusus dan sebagian besar pasien malaria berat memang mengalami gangguan ginjal.
DialisisTidak ada penyesuaian dosis yang ditetapkan; data terbatas.

Gagal ginjal akut merupakan komplikasi malaria berat itu sendiri; hemolisis lambat pascaterapi juga dapat memperburuk fungsi ginjal.

Hitung fungsi ginjal: eGFR CKD-EPI 2021 · Klirens kreatinin Cockcroft-Gault

Gangguan hati

Tidak ada penyesuaian dosis yang ditetapkan; tidak ada studi khusus. Kenaikan transaminase dan bilirubin sering dijumpai pada malaria berat.

Kontraindikasi

  • Riwayat hipersensitivitas serius terhadap artesunat (mis. anafilaksis)

Interaksi penting

Obat atau kelasEfek dan tindakan
Penginduksi UGT kuat (rifampisin, karbamazepin, fenitoin), nevirapin, ritonavirPaparan dihidroartemisinin (metabolit aktif) dapat turun sehingga efektivitas berkurang; pantau respons klinis dan parasitologis.
Penghambat UGT kuat (diklofenak, imatinib, aksitinib, vandetanib)Paparan dihidroartemisinin dapat naik; pantau efek samping.

Peringatan dan efek samping

  • Hemolisis lambat pascaterapi artesunat: muncul minimal 7 hari setelah terapi dimulai (hemoglobin dan haptoglobin turun, LDH naik) dan dapat memerlukan transfusi; pantau selama 4 minggu setelah terapi. Sebagian kasus bersifat imun, pertimbangkan uji antiglobulin langsung.
  • Reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis; bila muncul hipotensi, sesak, urtikaria, atau ruam luas, pertimbangkan menghentikan dan mengganti antimalaria.
  • Toksisitas embrio-janin pada hewan, tetapi menunda terapi malaria berat pada kehamilan membahayakan ibu dan janin.
  • Tidak mengobati stadium hati P. vivax dan P. ovale.

Anemia, kenaikan transaminase, trombositopenia, hiperbilirubinemia, gagal ginjal akut, dan hemoglobinuria (sulit dibedakan dari akibat malaria berat). Serius: hemolisis lambat pascaterapi, anemia hemolitik imun, anafilaksis, pankreatitis.

Pemantauan

  • Parasitemia sampai negatif
  • Hemoglobin, tanda hemolisis (LDH, haptoglobin, retikulosit) selama 4 minggu setelah terapi
  • Fungsi ginjal, glukosa darah, dan status klinis selama perawatan malaria berat
  • Tanda hipersensitivitas saat penyuntikan

Kehamilan dan menyusui

Terapi malaria berat tidak boleh ditunda karena kehamilan; data manusia untuk artemisinin tidak menunjukkan peningkatan cacat lahir mayor atau keguguran, dan WHO menganjurkan artesunat parenteral pada semua trimester. Metabolit aktif terdapat dalam ASI; timbang manfaat menyusui terhadap kebutuhan ibu.

Ringkasan untuk tenaga kesehatan. Selalu cocokkan dengan informasi produk yang disetujui BPOM untuk sediaan yang dipakai, kondisi klinis pasien, dan kebijakan formularium setempat. Internis tidak menyediakan konsultasi.