InternisEdukasi penyakit dalam
Member
Untuk tenaga kesehatan. Pasien dan keluarga: baca versi umum →

Gastroenterohepatologi · Untuk tenaga kesehatan

Loperamid

Antidiare simtomatik untuk diare akut nonspesifik, diare kronik pada penyakit radang usus, dan pengurangan keluaran ileostomi; dosis di atas anjuran dapat memicu torsades de pointes dan kematian mendadak.

Kelas
Antidiare, agonis reseptor opioid-μ perifer
Nama INN
loperamide hydrochloride
Sediaan
Kapsul/tablet 2 mg

Monografi gratis hari ini: 2 dari 3. Daftar gratis untuk membuka semua monografi tanpa batas.

Indikasi dan dosis dewasa

IndikasiDosis dewasa
Diare akutMulai 4 mg per oral, lalu 2 mg setiap kali buang air besar tidak berbentuk. Maksimal 16 mg/hari. Perbaikan klinis biasanya tampak dalam 48 jam.
Diare kronikMulai 4 mg, lalu 2 mg setiap kali buang air besar tidak berbentuk sampai terkendali, kemudian turunkan sesuai kebutuhan; pemeliharaan rata-rata 4–8 mg/hari. Maksimal 16 mg/hari. Bila tidak membaik setelah ≥ 10 hari dengan 16 mg/hari, pemberian lanjutan kecil kemungkinan bermanfaat.

Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal

Tanpa penyesuaian ginjal

Fungsi ginjalPenyesuaian
Semua derajat gangguan ginjalTidak perlu penyesuaian dosis menurut label (eliminasi terutama melalui feses); data farmakokinetik pada gangguan ginjal tidak tersedia.
DialisisData terbatas; label tidak memberi anjuran khusus.

Koreksi hipokalemia dan hipomagnesemia (sering pada diare berat atau pasien dialisis) karena gangguan elektrolit menambah risiko torsades de pointes.

Hitung fungsi ginjal: eGFR CKD-EPI 2021 · Klirens kreatinin Cockcroft-Gault

Gangguan hati

Belum diteliti. Paparan sistemik dapat meningkat karena metabolisme lintas pertama berkurang; pakai dengan hati-hati dan pantau tanda toksisitas SSP.

Kontraindikasi

  • Anak < 2 tahun
  • Hipersensitivitas terhadap loperamid
  • Nyeri perut tanpa diare
  • Disentri akut (darah dalam feses disertai demam tinggi)
  • Kolitis ulseratif akut
  • Enterokolitis bakteri oleh organisme invasif (Salmonella, Shigella, Campylobacter)
  • Kolitis pseudomembranosa terkait antibiotik spektrum luas

Interaksi penting

Obat atau kelasEfek dan tindakan
Itrakonazol dan penghambat CYP3A4/P-gp lainItrakonazol menaikkan AUC loperamid sekitar 3,8 kali; risiko efek jantung meningkat. Pantau dan jangan melebihi dosis anjuran.
Gemfibrozil (penghambat CYP2C8)AUC loperamid naik sekitar 2,2 kali; bila bersama itrakonazol, AUC naik sekitar 12,6 kali. Hindari kombinasi ganda.
Penghambat P-gp (kuinidin, ritonavir)Kadar loperamid naik 2–3 kali; pantau efek jantung dan SSP.
Obat yang memperpanjang QT (antiaritmia kelas IA dan III, antipsikotik tertentu, moksifloksasin, pentamidin, metadon)Risiko torsades de pointes bertambah; hindari kombinasi.
SakuinavirLoperamid menurunkan paparan sakuinavir sekitar 54%.

Peringatan dan efek samping

Peringatan kotak (boxed warning): torsades de pointes dan kematian mendadak. Henti jantung, torsades de pointes, dan kematian dilaporkan pada dosis di atas anjuran; sinkop dan takikardia ventrikel juga dilaporkan pada dosis anjuran. Jangan melebihi dosis.

  • Hindari pada pasien dengan faktor risiko QT (sindrom QT panjang kongenital, riwayat aritmia atau penyakit jantung, usia lanjut, gangguan elektrolit) dan bersama obat yang memperpanjang QT.
  • Hentikan bila timbul konstipasi, distensi abdomen, atau ileus; megakolon toksik dilaporkan pada pasien AIDS dengan kolitis infeksi.
  • Penyalahgunaan dan penggunaan salah dilaporkan, terutama pada dosis ≥ 60 mg.
  • Rehidrasi dan koreksi elektrolit tetap terapi utama diare; loperamid hanya simtomatik.

Konstipasi, nyeri dan distensi perut, mual, pusing. Serius: ileus, megakolon toksik, sinkop, aritmia ventrikel, dan torsades de pointes pada dosis berlebih.

Pemantauan

  • Frekuensi dan konsistensi feses; hentikan bila tidak membaik dalam 48 jam pada diare akut
  • Tanda ileus/distensi abdomen
  • Elektrolit (kalium, magnesium) pada diare berat
  • EKG bila ada faktor risiko QT atau dicurigai dosis berlebih

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada studi terkontrol memadai pada ibu hamil; studi hewan tidak menunjukkan teratogenisitas. Sejumlah kecil dapat masuk ke ASI; label tidak menganjurkan pemakaian saat menyusui.

Ringkasan untuk tenaga kesehatan. Selalu cocokkan dengan informasi produk yang disetujui BPOM untuk sediaan yang dipakai, kondisi klinis pasien, dan kebijakan formularium setempat. Internis tidak menyediakan konsultasi.